您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

СПОСОБ МОДУЛИРОВАНИЯ РЕЦЕПТОРА GPR119, СОПРЯЖЕННОГО С G-БЕЛКОМ, И ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ ПРИ ЭТОМ СОЕДИНЕНИЯ
专利权人:
发明人:
Dean, A.,Дин А.,Karen, A.,Карен А.,Ying,Инг
申请号:
EA201000211
公开号:
EA016595B1
申请日:
2008.07.16
申请国别(地区):
EA
年份:
2012
代理人:
摘要:
The present invention relates to a compound of formula IA wherein: ring A is optionally substituted with one or more Rs shown as R20 and R21 G is N Q is C X is CH, Y is O n1 is 1 n2 is 1 R1 is R1a, R1b, R1d and R1e each independently selected from the group consisting of H, halo, CN and C1-3 alkyl: R1c is imidazolyl, oxazolyl or triazolyl R2 is pyrimidinyl or –C(=O)OR5, wherein pyrimidinyl may be optionally substituted with C1-3 alkyl R5 is C1-3 alkyl R20 is hydrogen and R21 is hydrogen, halo or CN having modulating activity of the GPR119 G protein-coupled receptor, and enantiomers, diastereomers and pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention also provides a method of modulating the activity of the GPR119 G protein-coupled receptor comprising administering to a mammalian patient in need thereof a therapeutically effective amount of at least one compound of Formula (IA) and, optionally, an additional therapeutic agent of Formula (IA).Изобретение относится к соединению формулы IA, в которой кольцо А может быть замещено одним или более R, обозначенными как R20 и R21 G обозначает N Q обозначает С X обозначает СН Y обозначает О n1 равен 1 n2 равен 1 R1 обозначает R1a, R1b, R1d и R1e, каждый независимо, выбран из группы, состоящей из Н, гало, CN и C1-3 алкила R1c обозначает имидазолил, оксазолил или триазолил R2 обозначает пиримидинил или -C(=O)OR5, при этом пиримидинил может быть замещен C1-3 алкилом R5 обозначает C1-3 алкил R20 обозначает водород и R21 обозначает водород, гало или CN обладающему модулирующей активностью в отношении рецептора GPR119, сопряженного с G-белком, а также его энантиомерам, диастереомерам и фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также предусматривает способ модулирования активности рецептора GPR119, сопряженного с G-белком, включающий введение млекопитающему терапевтически эффективного количества по меньшей мере одного соединения формулы IA и, возможно, дополнительного терапевтического агента, а также фармацевтическую ком
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
相关发明人
相关专利

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充