Institut National de la Recherche Agronomique (INRA);The Royal Institution for the Advancement of Learning / McGill University
发明人:
申请号：
EP12783158.4
公开号：
EP2768513A2
申请日:
2012.10.18
申请国别(地区):
EP
年份:
2014
代理人:
摘要：
The present invention relates to the use of avermectin derivative as a drug for the treatment of parasitic infections. The avermectin derivative is represented by the formula (I) wherein: (i) R1 is chosen from the group constituted of &mdash；CH(CH3)2, &mdash；CH(CH3)CH2CH3, or cyclohexyle, (ii) X represents &mdash；CH2CH2&mdash；, or &mdash；CH&boxH；CH&mdash；, (iii) R2 is chosen from the group constituted of or &mdash；OH group, (iv) R3 is OH or NOH, (v) represents a single bond when R3 is OH, or a double bond when R3 is NOH, as an inhibitor of a membrane-bound protein which transports exogenous compounds out of target cells.La présente invention concerne l'utilisation d'un dérivé d'avermectine en tant que médicament pour le traitement d'infections parasitaires. Le dérivé d'avermectine est représenté par la formule (I) dans laquelle : (i) R1 est sélectionné dans le groupe comprenant –CH(CH3)2, –CH(CH3)CH2CH3, ou cyclohexyle, (ii) X représente –CH2–CH2–, ou –CH=CH–, (iii) R2 est sélectionné dans le groupe comprenant ou un groupe –OH, (iv) R3 représente OH ou NOH, (v) représente une liaison simple lorsque R3 représente OH, ou une liaison double lorsque R3 représente NOH, en tant qu'inhibiteur d'une protéine membranaire qui transporte un composé exogène hors des cellules cibles.
