ADONIA E PAPATHANASSIU,パパサナスィウ アドニア イー.,パパサナスィウ アドニア イー.
申请号:
JP2016228528
公开号:
JP2017061539A
申请日:
2016.11.25
申请国别(地区):
JP
年份:
2017
代理人:
摘要:
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a pharmaceutical composition with an enzyme inhibitor useful for treating various cancers including leukemia; autoimmune inflammatory diseases, such as systemic lupus erythematosus, rheumatoid arthritis, multiple sclerosis, psoriasis, inflammatory bowel disease; and bone mass loss associated with osteoarthritis, osteoporosis, periodontal disease, osteoclastoma, and chronic obstructive pulmonary disease.SOLUTION: The present invention provides a pharmaceutical composition using enzyme inhibitors of the cytosolic form of branched-chain-aminotransferase (BCAT1). The BCAT1 inhibitor is preferably a compound represented by formula (1), in particular one in which Ris 4-methyl-5-oxohexanoic acid, a methyl group. [where Ris hydrogen, a linear or a cyclic alkyl group, an alkylene group, substituted or unsubstituted aromatic ring, an alkoxy, or an alkylamino group and Xis a cation].SELECTED DRAWING: Figure 1【課題】白血病を含む各種ガン、及び全身性エリテマトーデス、関節リウマチ、多発性硬化症、乾癬、炎症性腸疾患等の自己免疫炎症性疾患、並びに骨関節炎、骨粗鬆症、歯周病、骨巨細胞腫、慢性閉塞性肺疾患に関連する骨量減少の治療に有用な酵素阻害剤による医薬組成物の提供。【解決手段】分岐鎖アミノ酸アミノトランスフェラーゼのサイトゾル型(BCAT1)酵素阻害剤を用いる医薬組成物。該BCAT1阻害剤としては、式(1)で表される化合物、特に、R1がメチル基である4-メチル-5-オキソヘキサン酸であることが好ましい。[R1はH、直鎖又は環状アルキル基、アルキレン基、置換又は非置換の芳香環、アルコキシ又はアルキルアミノ基;X+は陽イオン]【選択図】図1