SELS DE (1R,2R,3S)-3-(3,4-DICHLOROPHÉNYL)-2-(ÉTOXYMÉTHYL)-8-MÉTHYL-8-AZABICYCLO[3.2.1]OCTANE ET D'ACÉTALAMINOACIDES OPTIQUEMENT ACTIFS ET LEUR UTILISATION POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES LIÉS À L'OBÉSITÉ
OVCHINNIKOV, Mihail Vladimirovich,ОВЧИННИКОВ, Михаил Владимирович,CHERTORIZHSKIY, Evgeniy Aleksandrovich,ЧЕРТОРИЖСКИЙ, Евгений Александрович,BELOV, Evgeniy Yurievich,БЕЛОВ, Евгений Юрьевич
申请号:
IBIB2017/000268
公开号:
WO2017/144978A1
申请日:
2017.02.21
申请国别(地区):
IB
年份:
2017
代理人:
摘要:
Proposed are a salt of tesofensine with optically-active acetylamino acids, and a method for producing same. The invention also relates to pharmaceutical compositions including a salt of tesofensine with optically-active acylamino acids or, containing active ingredients comprising a salt of (1R,2R,3S)-3-(3,4-dichlorophenyl)-2-(ethoxymethyl)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octane with optically-active acylamino acids in combination with an antihyperglycemic agent selected from a group including: DPP-IV inhibitors (gliptins), biguanides, preferably metformin, or preparations of a 2nd-generation sulfonylurea, preferably glibenclamide or gliclazide, and the application thereof for treating and/or preventing disorders related to excess weight and/or obesity, including in the presence of diabetes mellitus, and also to methods for preventing or treating disorders related to excess weight and/or obesity, including in the presence of diabetes mellitus.L'invention concerne un sel de tesofensine comprenant des acéatlyaminoacides optiquement actifs et un procédé de production de celui-ci. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques comprenant un sel de tesofensine comprenant des acétylaminoacides optiquement actifs ou contenant en qualité de composants actifs un sel de (1R,2R,3S)-3-(3,4-dichlorophényl)-2-(étoxyméthyl)-8-méthyl-8-azabicyclo[3.2.1]octane avec des acétylaminoacides optiquement actifs en combinaison avec un agent anti-hyperglycémique choisi dans le groupe comprenant des inhibiteurs de DPP-IV (glyptines), biguanides, de préférence metformine ou des préparations de sulfonylurée de seconde génération, de préférence du glibenclamide ou du gliclazide; l'invention concerne également leur utilisation pour le traitement et/ou la prévention de troubles liés à un poids excédentaire et/ou l'obésité, y compris en cas de diabète sucré, ainsi que des procédés de prévention ou de traitement de troubles liés à un poids excédentaire et/ou l'obésité, y compris en cas