The present invention relates to a compound that inhibits the activity of a degrading enzyme for use in combination with a therapeutic or diagnostic compound, preferably a moiety conjugated peptide, in the diagnosis and/or treatment of a disease, in particular cancer, to enhance targeting of the therapeutic or diagnostic compound to the disease site.La présente invention concerne un composé qui inhibe lactivité dune enzyme de dégradation destiné à être utilisé en combinaison avec un composé thérapeutique ou diagnostique, de préférence un peptide conjugué à une fraction, dans le diagnostic et/ou le traitement dune maladie, notamment du cancer, pour améliorer le ciblage par le composé thérapeutique ou diagnostique du site pathologique.