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HIV阻害性5-置換ピリミジン
专利权人:
テイボテク・フアーマシユーチカルズ
发明人:
ギルモン,ジエローム・エミル・ジヨルジユ,ヘーレス,ジヤン,ルビ,パウルス・ヨアネス
申请号:
JP2007534028
公开号:
JP5046943B2
申请日:
2005.09.29
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要:
Formula (I) [Formula 1] {Wherein, -CH 2 -CH 2 A is -, - CH = CH -, - is C≡C-, R 1 is hydrogen, aryl, formyl, C 1-6 alkylcarbonyl, C 1-6 alkyl, It is a C 1-6 alkyloxy carbonyl, R 2 is hydroxy, halo, C 1-6 alkyl, carboxyl, cyano, -C (= O) R 6, nitro, amino, mono or di (C 1-6 alkyl) Amino is polyhalomethyl, X 1 is -NR 1 -, - O -, - S -, - S (= O) p - is, H, C 1-6 alkyl, R 3 is halo, R 4H, C 1-6 alkyl, halo, R 5 is nitro, amino, mono - di C 1-4 alkylamino and aryl, halo, -CHO, -CO-R 6, -COOR 7, -NH (= O) R 6, is -CH = N-O-R 8 -C (= O) H, -NH-C, R 6 is C 1-4 alkyl, amino, mono - or di (C 1- a polyhalo C 1-4 alkyl or 4-alkyl) amino, hydrogen, C 1-6 alkyl, R 7 is aryl C 1-6 alkyl, hydrogen, C 1-6 alkyl, R 8 is aryl, p 1 or 2, is the phenyl aryl can be optionally substituted} the The pharmaceutical composition was incorporated as the active material HIV replication inhibitors represented by the addition acceptable salts N- oxides, their pharmaceutically, stereochemically isomeric forms or quaternary amines, these compounds How compound and making a composition.式(I)【化1】{式中、Aは-CH2-CH2-、-CH=CH-、-C≡C-であり、R1は水素、アリール、ホルミル、C1-6アルキルカルボニル、C1-6アルキル、C1-6アルキルオキシカルボニルであり、R2はヒドロキシ、ハロ、C1-6アルキル、カルボキシル、シアノ、-C(=O)R6、ニトロ、アミノ、モノもしくはジ(C1-6アルキル)アミノ、ポリハロメチルであり、X1は-NR1-、-O-、-S-、-S(=O)p-であり、R3はH、C1-6アルキル、ハロであり、R4はH、C1-6アルキル、ハロであり、R5はニトロ、アミノ、モノ-およびジC1-4アルキルアミノ、アリール、ハロ、-CHO、-CO-R6、-COOR7、-NH-C(=O)H、-NH-C(=O)R6、-CH=N-O-R8であり、R6はC1-4アルキル、アミノ、モノ-もしくはジ(C1-4アルキル)アミノまたはポリハロC1-4アルキルであり、R7は水素、C1-6アルキル、アリールC1-6アルキルであり、R8は水素、C1-6アルキル、アリールであり、pは1または2であり、アリールは場合により置換されていてもよいフェニルである}で表されるHIV複製阻害剤、これらのN-オキサイド、薬学的に受け入れられる付加塩、第四級アミンまたは立体化学異性体形態、これらの化合物を活性材料として含有させた薬剤組成物、そして前記化合物および組成物を製造する方法。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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