It is a regulatory selective agent (subtype growth hormone secretagogue receptor, and GHS-R1a, variants and / or isoforms thereof) of the ghrelin receptor has been demonstrated, the novel invention is, yes I will provide a macrocyclic compound that is the definition of the seat. Synthesis of the novel compounds are also described herein. As inverse agonists or antagonists of the ghrelin receptor, In addition, these compounds, but are not limited to, endocrine disorders and / or metabolic disorders, cardiovascular disease, obesity and obesity-related diseases, gastrointestinal disorders, genetic disorders , including inflammatory diseases and hyperproliferative disorders, and are useful as agents for the treatment and prevention of medical conditions in the series.本発明は、グレリン受容体(成長ホルモン分泌促進物質受容体、GHS-R1aおよびサブタイプ、そのイソ型および/または変異体)の選択的な調節剤であることが実証された、新規な、配座の定義された大環状化合物を提供する。新規な化合物の合成方法も本明細書に記載される。これらの化合物は、グレリン受容体のアンタゴニストまたはインバースアゴニストとして、さらに、限定されるものではないが、代謝障害および/または内分泌障害、心血管疾患、肥満症および肥満症関連疾患、胃腸障害、遺伝子疾患、過剰増殖性障害および炎症性疾患を含む、一連の医学的状態の治療および予防のための薬剤として有用である。