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PYRROLOBENZODIAZEPINE CONJUGATES
专利权人:
MEDIMMUNE LIMITED
发明人:
HOWARD, Philip Wilson,GREGSON, Stephen John
申请号:
EPEP2018/059846
公开号:
WO2018/192944A1
申请日:
2018.04.18
申请国别(地区):
WO
年份:
2018
代理人:
摘要:
A compound of formula I and salts and solvates thereof, wherein: R6 and R9 are independently selected from H, R, OH, OR, SH, SR, NH2, NHR, NRR, nitro, Me3Sn and halo where R and R are independently selected from optionally substituted C1-12 alkyl, C3-20 heterocyclyl and C5-20 aryl groups R7 is selected from H, R, OH, OR, SH, SR, NH2, NHR, NRR, nitro, Me3Sn and halo R" is a C3-12 alkylene group, which chain may be interrupted by one or more heteroatoms, e.g. O, S, NRN2 (where RN2 is H or C1-4 alkyl), and/or aromatic rings, e.g. benzene or pyridine Y and Y are selected from O, S, or NH R6, R7, R9 are selected from the same groups as R6, R7 and R9 respectively R11b is selected from OH, ORA, where RA is C1-4 alkyl and RL is a linker for connection to a cell binding agent.Linvention concerne un composé de formule I ainsi que des sels et des solvates de celui-ci. Dans la formule, R6 et R9 sont indépendamment choisis parmi H, R, OH, OR, SH, SR, NH2, NHR, NRR, nitro, Me3Sn et halo R et R étant indépendamment choisis parmi un groupe alkyle en C1-12 éventuellement substitué, un groupe hétérocyclyle en C3-20 et un groupe aryle en C5-20 R7 est choisi parmi H, R, OH, OR, SH, SR, NH2, NHR, NRR, nitro, Me3Sn et halo R" est un groupe alkylène en C3-12, ladite chaîne pouvant être interrompue par un ou plusieurs hétéroatomes, par exemple, O, S, NRN2 (RN2 étant H ou un alkyle en C1-4), et/ou des cycles aromatiques, par exemple, benzène ou pyridine Y et Y sont choisis parmi O, S, ou NH R6, R7, R9 sont choisis parmi les mêmes groupes que R6, R7 et R9 respectivement R11b est choisi parmi OH, ORA, RA étant un alkyle en C1-4 et RL est un lieur de connexion à un agent de liaison cellulaire.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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