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一种单羰基姜黄素类似物及制备方法和用途
- 专利权人:
- 聊城大学
- 发明人:
- 刘国运,杨杰,翟强,周娜,杜秀梅
- 申请号：
- CN201610060792.0
- 公开号：
- CN105693492A
- 申请日:
- 2016.01.28
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2016
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一种单羰基姜黄素类似物及制备方法和用途。该类似物具有如通式(I)的结构特征，其中，R为氟，R的取代位次为2、3、4-位，两个苯环通过1,4-戊二烯-3-酮连接。本发明以邻、间、对氟取代苯甲醛为原料，通过与丙酮缩合生成单羰基姜黄素类似物。2,2’-氟单羰基姜黄素在含10％血清培养基中的稳定性优于天然产物姜黄素。药理实验结果表明，氟取代单羰基姜黄素对人肺癌NCI-H460细胞的增殖抑制活性明显优越于天然产物姜黄素，并且2,2’-氟单羰基姜黄素可以通过促进活性氧的产生导致细胞内的氧化还原失衡、脂质过氧化、线粒体膜电位的崩溃以及细胞凋亡，可以用作治疗肺癌的姜黄素类先导物。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
