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Progesterone-containing oral dosage forms and related methods
专利权人:
リポカイン インコーポレーテッド
发明人:
ナチャエガリ,サティシュ クマル,ギリヤ,チャンドラシェカル,ナチアッパン,チダムバラム,パテル,マヘシュ ヴイ.,ヴェンカテシュワラン,スリニヴァンサン,ナチャエガリ,サティシュ クマル,ギリヤ,チャンドラシェカル,ナチアッパン,チダムバラム,パテル,マヘシュ ヴイ.,ヴェンカテシュワラン,スリニヴァンサン
申请号:
JP2014525080
公开号:
JP2014521721A
申请日:
2012.08.03
申请国别(地区):
JP
年份:
2014
代理人:
摘要:
The present invention provides for progesterone containing pharmaceutical oral dosage forms and related methods. The oral dosage forms can each include an amount of progesterone as well as a pharmaceutically acceptable carrier. The oral dosage forms can be formulated to have at least one of the following characteristics: the oral dosage form produces an pregnane metabolite mean blood plasma level of less than about 1000 nmol/L; the oral dosage form produces an pregnane metabolites mean blood plasma level, after administration of single dose of progesterone composition, such that the ratio of pregnane metabolite level to parent progesterone level of less than 10:1; has a dissolution rate in vitro, when measure using a USP Type-1 dissolution apparatus in 900 mL of deionized water with 2.0% (w/v) of sodium lauryl sulfate at 100 rpm, such that the oral dosage form releases at least 10 wt % of the progesterone within the first 30 minutes and/or releases less than 45 wt % in the first 4 hours; and the oral dosage form produces a ratio of mean plasma progesterone AUC to the amount of progesterone administered of more than 1.5×10−6 hr/mL:1.本発明はプロゲステロンを含有する医薬経口剤形及び関連する方法を提供する。経口剤形はそれぞれある量のプロゲステロンと同様に薬学上許容可能なキャリアを含むことができる。経口剤形は以下の特徴:経口剤形が約1000ナノモル/L未満のプレグナン代謝体の平均血漿レベルを生じる;経口剤形が、プロゲステロン組成物の単回用量の投与後、10:1未満のプレグナン代謝体レベルと元のプロゲステロンのレベルの比を生じるようなプレグナン代謝体平均血漿レベルを生じる;2.0%(w/v)のラウリル硫酸ナトリウム入りの900mLの脱イオン水にてUSP1型溶出装置を用いて100rpmで測定したとき、経口剤形が最初の30分間でプロゲステロンの少なくとも10重量%を放出するように及び/又は最初の4時間で約45重量%未満を放出するように試験管内での溶出速度を有する;並びに、経口剤形が、1.5×10-6時間/mL:1を超える投与されたプロゲステロンの量に対する平均血漿プロゲステロンAUCの比を生じる;の少なくとも1つを有するように製剤化することができる。【選択図】図5
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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