SUH, HEA RAN,서혜란,KIM, SEUNG KI,김승기,LEE, JONG SUN,이종선,CHUN, MYUNG KWAN,전명관
申请号：
KR1020120108653
公开号：
KR1012516250000B1
申请日:
2012.09.28
申请国别(地区):
KR
年份:
2013
代理人:
摘要：
PURPOSE: A novel method for preparing dutasteride using a novel intermediate is provided to obtain a large amount of high purity dutasteride which is used as a therapeutic agent for treating benign prostatic hyperplasia.CONSTITUTION: A method for preparing dutasteride comprises: a step of synthesizing 4-aza-5alpha-androst-1-ene-3-one-17beta-carboxylic acid of chemical formula 7 a step of synthesizing benzothiazolyl-3-oxo-4-aza-5alpha-androst-1-ene-17beta-thiocarboxylate of chemical formula 9 and a step of synthesizing 17beta-N-&lsqb2,5-bis(trifluoromethyl)phenyl&rsqbcarbamoyl-4-aza-5alpha-androst-1-ene-3-one(dutasteride) of chemical formula 1.COPYRIGHT KIPO 2013본 발명은 두타스테라이드의 신규한 제조방법에 관한 것으로서, 특히 새로운 중간체를 이용하는 두타스테라이드의 신규한 제조방법에 관한 것이다. 구체적으로 신규한 티오 에스테르 화합물을 반응 중간체로 이용하여 루이스산의 존재 하에서 치환된 아닐린과 20 내지 30℃의 매우 온화한 반응조건으로 3 내지 8시간 이내에 반응이 완결되는 점을 특징으로 하고 있다. 또한, 신규한 중간체의 제조방법을 포함하며, 이를 통하여 두타스테라이드를 고수율, 고순도 및 대량생산이 가능하다는 점이 본 발명의 장점이라 할 수 있다.
