The present application relates to a method of preparing a bile acid derivative or a pharmaceutical acceptable salt, solvate, or amino acid conjugate thereof, comprising direct alkylation of a carbon atom at the C-6 position of 7 keto lithocholic acid (KLCA) with an alkylating agent and reduction of a keto group at the C-7 position.La présente invention concerne un procédé de préparation d'un dérivé d'acide biliaire, ou d'un sel, solvate ou conjugué d'acides aminés de celui-ci pharmaceutiquement acceptable, lequel procédé comprend une alkylation directe à la position C-6 de KLCA.