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Pyrimido [5,4-b] indolizine or pyrimido [5,4-b] pyrrolizine compounds, their preparation methods and uses
专利权人:
상하이 인스티튜트 오브 마테리아 메디카 차이니즈 아카데미 오브 싸이언시즈
发明人:
장 아오,딩 지엔,셰 화,쑹 쯔란,쉐 위,퉁 린쟝,겅 메이위
申请号:
KR1020197017785
公开号:
KR1020190080951A
申请日:
2017.11.24
申请国别(地区):
KR
年份:
2019
代理人:
摘要:
The present invention relates to pyrimido [5,4-b] indolizine or pyrimido [5,4-b] pyrrolizine compounds, their preparation methods and uses. The compounds of the present invention have both excellent inhibitory activity against BTK at the molecular level and at the cellular level. Importantly, the compounds of the present invention have a relatively low activity against Ramos cells, which are normally human B lymphoma cells, and have high activity against TMD8 cells, a diffuse large B lymphoma of a human, sensitive to BTK, Type compound is relatively high and the target deviation and corresponding side effects are low and is a BTK selectivity inhibitor with some development potential. General formula I본 발명은 피리미도[5,4-b]인돌리진 또는 피리미도[5,4-b]피롤리진 화합물, 그의 제조방법 및 용도에 관한 것이다. 본 발명의 화합물은 분자 수준 및 세포 수준에 있어 BTK에 대한 억제 활성이 모두 양호하다. 중요한 점은, 본 발명의 화합물은 보통사람의 B 림프종 세포인 Ramos 세포에 대한 활성이 비교적 낮고, BTK에 대해 민감한 사람의 미만성 거대 B 림프종인 TMD8 세포에 대해 높은 활성을 지닌다는 것으로, 이는 이러한 구조 유형의 화합물의 선택성이 비교적 높고, 표적이탈 및 상응하는 부작용이 낮아, 일종의 개발 잠재력을 지닌 BTK 선택성 억제제임을 표명한다. 일반식 I
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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