To provide RNAi-inducing nucleic acid molecules of novel structure with cell penetrating ability, and uses thereof.SOLUTION: Disclosed herein is a novel, RNAi-inducing double-stranded nucleic acid molecule, which has a replacement of the phosphate backbone of at least one nucleotide with phosphorothioate or phosphorodithioate, and has a lipophilic compound conjugated thereto, and thus has high target gene-silencing efficiency while having the ability to penetrate cells without needing a separate intracellular delivery vehicle. A method of silencing a target gene using the nucleic acid molecule is also disclosed. The nucleic acid structure having both cholesterol modification and phosphorothioate modification introduced therein can penetrate into cells. Thus, it can be delivered into a target site in an amount sufficient for induction of RNAi. Therefore, the nucleic acid molecule can be utilized for treating cancer or viral infections with siRNA in place of conventional siRNA molecules.SELECTED DRAWING: Figure 12【課題】新規構造の細胞内貫通能を有するＲＮＡｉ誘導核酸分子及びその用途の提供。【解決手段】ＲＮＡｉを誘導する二本鎖の核酸分子に含まれる少なくとも一つのヌクレオチドのホスフェートバックボーンが、ホスホロチオエート又はホスホロジチオエートに置換され、親油性化合物が結合された構造を有し、目的遺伝子抑制効率を有しながらも細胞伝達体なしに細胞内貫通能を有する新規構造の核酸分子、及び、これを利用した目的遺伝子の発現抑制方法。前記核酸分子構造は、コレステロール改変及びホスホロチオエート改変を導入することによって、細胞内貫通能を有し、標的部位にＲＮＡｉ誘導のための十分な量を伝達可能である。前記核酸分子は、従来のｓｉＲＮＡ分子に代わって、ｓｉＲＮＡを利用した癌及びウィルス感染治療などに活用できる。【選択図】図１２
