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- 7 8 Toll-like receptor 7/8 agonist-Cholesterol Conjugates and Their Uses
专利权人:
성균관대학교산학협력단
发明人:
임용택,신홍식,랜롱
申请号:
KR1020200014775
公开号:
KR1020200097656A
申请日:
2020.02.07
申请国别(地区):
KR
年份:
2020
代理人:
摘要:
The present invention relates to a toll-like receptor 7 or 8 functional group and a cholesterol conjugate material and uses thereof linked by chemical bonds including a cleavable site in which cholesterol and toll-like receptor 7 or 8 functionalities are cleavable sites. The bound Toll-like receptor 7 or 8 agonist substance is not absorbed into blood vessels, which can reduce the side effects of the original Toll-like receptor 7 or 8 agonist. In particular, by chemical binding to cholesterol, the immune activation function of the Toll-like receptor 7 or 8 effector is inhibited, and then the immune activation function is recovered in the tumor microenvironment or target immune cells. As a result, it exhibits kinetic properties that can control the immune activation efficacy over time, and it is possible to minimize the induction of non-specific immune responses. In addition, since it is easy to manufacture in a variety of nanoparticle-type formulations, the Toll-like receptor 7 or 8 agonist-cholesterol conjugate can not only activate immune cells for treatment under the tumor microenvironment, but also control immunosuppressive cells and the environment. It can be widely used in drug compositions for various purposes.본 발명은 콜레스테롤과 톨유사수용체 7 또는 8 작용자가 절단가능한 부위(cleavable site)를 포함하는 화학결합으로 연결된 톨유사수용체 7 또는 8 작용자와 콜레스테롤 결합체 물질 및 그 용도에 관한 것으로, 콜레스테롤이 화학적으로 결합된 톨-유사 수용체 7 또는 8 작용자 물질은 혈관 내로 흡수되지 않아, 원래 톨-유사 수용체 7 또는 8 작용자의 부작용을 감소시킬 수 있다. 특히, 콜레스테롤과의 화학적 결합에 의해, 톨-유사 수용체 7 또는 8 작용자의 면역활성화 기능이 저해(inhibition)되어 있다가, 종양미세환경 또는 타겟 면역세포내에서 면역활성 기능이 회복(recovery)되도록 설계되어, 시간에 따라 면역활성화 효능을 조절할 수 있는 동력학적 특성을 나타내며, 비특이적 면역반응 유도를 최소화 할 수 있다. 또한, 다양한 나노 입자 형태의 제형으로 제조가 용이하기 때문에, 톨-유사 수용체 7 또는 8 작용자-콜레스테롤 결합체는 종양미세환경하에서 치료용 면역세포 활성화뿐만 아니라, 면역억제세포 및 환경을 제어할 수 있는 다양한 용도의 약물 조성물에 폭넓게 사용될 수 있다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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