Provision of irinotecan formulation capable to high loading and its salts irinotecan / or closed vesicle carriers, retention is remarkably improved blood compared to irinotecan liposome formulation known and present in the blood for extended periods of time . A closed vesicle formed by a lipid membrane, and irinotecan formulation was sealed inside a concentration 0.07mol / mol of (drug mol / membrane total lipid mol), at least a salt thereof and / or irinotecan. Irinotecan formulation has an ionic gradient between the external aqueous phase and the internal aqueous phase of closed vesicles preferably. Closed vesicle is a liposome, preferably, only the outer surface is modified with a surface modifying agent comprising a hydrophilic polymer, preferably the liposomes.閉鎖小胞担体にイリノテカンおよび/またはその塩を高担持し、従来公知のイリノテカンリポソーム製剤に比べて血中滞留性が飛躍的に向上し、長期間血中に存在することができるイリノテカン製剤の提供。脂質膜で形成される閉鎖小胞に、イリノテカンおよび/またはその塩を、少なくとも0.07mol/mol(薬剤mol/膜総脂質mol)の濃度で内封したイリノテカン製剤。イリノテカン製剤は、好ましくは閉鎖小胞の内水相と外水相との間にイオン勾配を有する。閉鎖小胞は好ましくはリポソームであり、該リポソームは好ましくは外表面のみが親水性高分子を含む表面修飾剤で修飾されている。
