末端含吸电子基取代的4″-O-氨基甲酸酯类克拉霉素衍生物及其中间体制备方法和应用
- 专利权人:
- 山东大学
- 发明人:
- 马淑涛,崔文平,马晓东,丛超,王元泽
- 申请号:
- CN201210002065.0
- 公开号:
- CN102584919B
- 申请日:
- 2012.01.05
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2014
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明涉及末端含吸电子基取代的4″-O-氨基甲酸酯类克拉霉素衍生物及其中间体,具有通式(II)的结构,其中,R1代表氢、乙酰基或苯甲酰基;n是0,1,2,4,6;m是0~4的整数;W为C(H),N;X,Y为H,给电子基团或者为吸电子基团,两者不得同时为给电子基团。本专利所涉及的末端含吸电子基取代的化合物的C-4″位为含有两个酰胺键的氨基甲酸酯侧链,其通过氢键作用、π电子堆积和静电相互作用与耐药核糖体产生较含有单酰胺键的侧链更强的结合,从而使衍生物的抗耐药菌活性增强。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心