JOHN GARY MONTANA,HARRY FINCH,GEORGE HYND,MICHAEL COLIN CRAMP,ROSA ARIENZO,NEVILLE MCLEAN
申请号：
HRP20110987
公开号：
HRP20110987T1
申请日:
2011.12.30
申请国别(地区):
HR
年份:
2012
代理人:
摘要：
Compounds of formula (I) are CRTH2 ligands, useful in the treatment of, for example, asthma and COPD wherein: R1 is halogen or cyano； R2 is hydrogen or methyl； R3 and R4 are independently &mdash；OR6, C1-C6alkyl or C3-C6cycloalkyl, the latter two groups being optionally substituted by one or more halogen atoms； R5 is hydrogen or halogen； R6 is C1-C6 alkyl or C3-C6 cycloalkyl, either of which being optionally substituted by one or more halogen atoms； X is &mdash；CH2&mdash；, &mdash；S&mdash；, or &mdash；O&mdash；； one of Y and Y1 is hydrogen and the other is OR6, &mdash；C(&boxH；O)R7, NR8SO2R6 or a heterocyclic group selected from those referred to in the specification； and R6, R7 and R8 are as defined in the specification.Spoj formule (I) ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol: gdje: R1 je halogen ili cijano； R2 je vodik ili metil； R3 i R4 su nezavisno -OR6, C1-C6alkil ili C3-C6cikloalkil, a te dvije zadnje spomenute skupine se po izboru mogu supstituirati jednim ili s više atoma halogena； R5 je vodik ili halogen； R6 je C1-C6alkil ili C3-C6cikloalkil, od kojih bilo koji može biti po izboru supstituiran jednim ili s više atoma halogena； X je -CH2-, -S-, ili -O-；jedan od Y i Y1 je vodik, a drugi je OR6, -C(=O)R7, NR8SO2R6 ili heterociklička skupina izabrana između sljedećeg: furan, tiofen, pirol, oksazol, tiazol, imidazol, pirazol, izoksazol, izotiazol, 1,2,3-oksadiazol, 1,2,4-oksadiazol, 1,3,4-oksadiazol, furazan, 1,2,3-triazol, 1,2,4-triazol, 1,2,3-tiadiazol, 1,2,5-tiadiazol. 1,3,4-tiadiazol, tetrazol, piridin, piridazin, pirimidin, pirazin, 1,2,4-triazin i 1,3,5-triazin, od kojih bilo koji može po izboru biti supstituiran jednim ili s više supstituenata koji su halogen； cijano； C1-C6alkil po izboru supstituiran jednim ili s više atoma halogena； C3-C6cikloalkil po izboru supstituiran jednim ili s više atoma halogena； hidroksi； C1-C6alkoksi po izboru supstituiran jednim ili s više atoma halogena； C1-C6alkil-O-CH2-, C1-C6alkil-O-CH(RX)- i C1-C6alkil-O-C(RXRY)- gdje je di
