CEULEMANS, Jens,COSTELLO, Tim,JANS, Eugeen,HEYNS, Philip,CEULEMANS JENS,COSTELLO TIM,JANS EUGEEN,HEYNS PHILIP
申请号：
ES14774006
公开号：
ES2693374T3
申请日:
2014.03.10
申请国别(地区):
ES
年份:
2018
代理人:
摘要：
A solid pharmaceutical dosage formulation which is a deterrent abuse formulation comprising approximately 5-20% by weight of 5 - ({[2-amino-3- (4-carbamoyl-2,6-dimethyl-phenyl) - propionyl] - [1- (4- phenyl-1H-imidazol-2-yl) -ethyl] -amino} -methyl) -2-methoxy-benzoic acid, about 60-80% by weight of lost microcrystalline cellulose, of about 0.45-1.0% by weight of colloidal silica, about 2-8% by weight of crospovidone, about 1-20% by weight of mannitol, and about 0.45-1% by weight of stearate magnesium, wherein said formulation optionally further comprises i) a film coating, or / and ii) at least one inert pharmaceutical excipient selected from a pharmaceutically acceptable dissolution rate modifying agent, a pharmaceutically acceptable plasticizer, a pharmaceutically acceptable coloring agent , a pharmaceutically acceptable opacifier, a pharmaceutically antioxidant Acceptable tea, a pharmaceutically acceptable preservative, a flavoring agent, a neutralizing agent, a buffering agent and combinations thereof.Una formulación de dosificación farmacéutica sólida que es una formulación disuasiva del abuso que comprende de aproximadamente 5-20% en peso de ácido 5-({[2-amino-3-(4-carbamoílo-2,6-dimetilo-fenilo)-propionilo]-[1-(4- fenilo-1H-imidazol-2-ilo)-etilo]-amino}-metilo)-2-metoxi-benzoico, de aproximadamente 60-80% en peso de celulosa perdida microcristalina, de aproximadamente 0,45-1,0% en peso de sílice coloidal, de aproximadamente 2-8% en peso de crospovidona, de aproximadamente 1-20% en peso de manitol, y de aproximadamente 0,45-1% en peso de estearato de magnesio, en donde dicha formulación opcionalmente comprende además i) un recubrimiento de película, o/y ii) al menos un excipiente farmacéutico inerte seleccionado de un agente modificador de la velocidad de disolución farmacéuticamente aceptable, un plastificante farmacéuticamente aceptable, un agente colorante farmacéuticamente aceptable, un opacificante farmacéuticamente aceptable, un antioxidante farmacéutic
