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MALT1的小分子抑制剂
- 专利权人:
- 康奈尔大学
- 发明人:
- A·梅尔尼克,H·吴
- 申请号：
- CN201380069677.4
- 公开号：
- CN105188376B
- 申请日:
- 2013.11.08
- 申请国别(地区):
- 中国
- 年份:
- 2017
- 代理人:
- 戈晓美`段晓玲
- 摘要：
- MALT1的切割活性与活化的B细胞样弥漫性大B细胞淋巴瘤(ABC‑DLBCL)的发病机制有关，所述ABC‑DLBCL是耐化疗形式的DLBCL。我们开发了MALT1的活性检测方法并鉴定了化学多样性的MALT1的抑制剂。所选的先导化合物MI‑2的特征在于直接结合MALT1并抑制其蛋白酶功能。MI‑2在人ABC‑DLBCL细胞内富集并不可逆地抑制对MALT1的底物的切割作用。上述作用伴随着NF‑κB报告子活性的抑制、c‑REL核定位的抑制和NF‑κB靶基因标记物的下调。最值得注意的是，MI‑2对小鼠是无毒的，并且在体外针对ABC‑DLBCL细胞系、以及在体内针对异种移植的ABC‑DLBCL肿瘤显示出有效的和特异性的活性。所述化合物在体外针对原代的人非GCB‑DLBCL也是有效的。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
