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一种化合物的合成路线及在抗糖尿病药物制备领域的应用
- 专利权人:
- 深圳市灵兰生物医药科技有限公司
- 发明人:
- 曹永凯,张子理,千胜勋,曹永亮
- 申请号：
- CN201811120867.5
- 公开号：
- CN110937987A
- 申请日:
- 2018.25.09
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2020
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明属于药品合成技术领域,尤其涉及一种化合物的合成路线及在抗糖尿病药物制备领域的应用。本发明提供了SN158的一种合成路线,还提供了一种上述合成路线在抗糖尿病药物制备领域的应用。本发明中,原料2,4‑二羟基苯甲醛溴化后,以甲氧基甲基保护对位羟基,采用硫酸二甲酯或碘甲烷行邻位羟基甲基化,以HATU或EDCI与HOBt为酰胺化反应的偶合剂,采用盐酸乙醇或三氟化硼乙醚溶液进行克莱森‑施密特缩合反应,制备SN158的产率可达60%以上;同时,制备过程中无需柱层析纯化,重结晶就可得到纯度99%以上的终产物,适合于大规模/工业化生产;解决了现有技术中,SN158存在着合成产率低以及纯化复杂的技术缺陷。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
