FERRO FLORES, Guillermina,OCAMPO GARCÍA, Blanca Eli,SANTOS CUEVAS, Clara Leticia,LUNA GUTIÉRREZ, Myrna Alejandra,LUNA G
申请号：
MXMX2017/000068
公开号：
WO2017/222362A1
申请日:
2017.06.21
申请国别(地区):
MX
年份:
2017
代理人:
摘要：
The invention relates to a novel radiopharmaceutical that inhibits the prostate-specific membrane antigen (iPSMA), containing hydrazinonicotinamide (HYNIC) as a critical chemical group in increasing in the lipophilicity of the molecule for binding to the hydrophobic sites of the PSMA, combined with the conventional use of HYNIC as a chelating agent for radiometal 99mTc, in which the ethylenediaminetetraacetic acid (EDDA) is used to complete the coordination sphere of the radiometal. The novel radiopharmaceutical 99mTc-EDDA/HYNIC-iPSMA detects, with high affinity and sensitivity in vivo, the overexpressed PSMA protein in prostate cancer cells using SPECT molecular imaging techniques in nuclear medicine. The aim of the invention is to provide a novel specific radiopharmaceutical (radiopharmaceutical for molecular targets) for SPECT, with high sensitivity for the detection of tumours with overexpression of PSMA.Esta invención se refiere un nuevo radiofármaco inhibidor del antígeno prostático específico de membrana (iPSMA) que contiene hidrazinonicotinamida (HYNIC) como un grupo químico crítico en el incremento de la lipofilia de la molécula para el acoplamiento a los sitios hidrófobos del PSMA, aunado al uso convencional del HYNIC como un agente quelante para el radiometal 99mTc, donde el ácido etilendiaminodiacético (EDDA) es usado para completar la esfera de coordinación del radiometal. El nuevo radiofármaco de 99mTc-EDDA/HYNIC-iPSMA detecta, con alta afinidad y sensibilidad in vivo, a la proteína PSMA sobre-expresada en células de cáncer de próstata mediante técnicas de imagen molecular SPECT en medicina nuclear. El objeto de esta invención es proporcionar un nuevo radiofármaco específico (radiofármaco de blancos moleculares) de SPECT con alta sensibilidad para la detección de tumores con sobre-expresión de PSMA.L'invention concerne un nouveau radiopharmaceutique inhibiteur de l'antigène membranaire spécifique de la prostate (iPSMA) qui contient de l'hydrazinonicoti
