LEE, HAN KOOKR,이한구,KWON, KYOUNG AEKR,권경애,HWANG, SUNG JOOKR,황성주,VELAGA SITARAMSE,벨라가, 시타람,YANG, JAE GWONKR,양재권,KANG, CHUNGKR,HYUN, SANG MINKR,현상민,SONG, IN HOKR,송인호,KANG, HANKR,LEE, JI YEONKR,이지연,JO, YE
申请号：
KR1020140100694
公开号：
KR1020160017798A
申请日:
2014.08.05
申请国别(地区):
KR
年份:
2016
代理人:
摘要：
The present invention relates to tadalafil cocrystal, a preparation method and uses of the same and, more particularly, to cocrystal formed through interactions between tadalafil and a co-former, wherein the co-former can be at least one selected from the group consisting of caffeine, urea, saccharin, and malonic acid. The tadalafil cocrystal, according to the present invention, expresses an improved release profile in comparison to tadalafil, which enables to secure uniform product quality and consistent efficacy, and is useful for treating target diseases by increasing bioavailability as a result of quickly being dissolved inside gastrointestinal tract.COPYRIGHT KIPO 2016본 발명은 타달라필 공결정(cocrystal), 이의 제조방법 및 용도에 관한 것으로, 구체적으로 타달라필과 코포머(co-former)와의 상호작용을 통해 형성된 공결정으로서, 상기 코포머는 카페인(caffeine), 요소(urea), 사카린(saccharin), 및 말론산(malonic acid)으로 구성된 군으로부터 선택되는 하나 이상일 수 있다. 본 발명에 따른 타달라필 공결정은 타달라필보다 향상된 용출 프로파일을 나타내어, 균일한 품질 및 일정한 작용효과를 확보할 수 있게 하고, 위장관 내에서 빠르게 용해되어 그 결과 생체이용율의 증가로 인하여 대상 질환의 치료에 있어 유용하다.
