A combinational therapy that provides at least one agent to inhibit cholesterol esterification pathway to re-sensitizes drug resistant cancer cells. The combinational therapy synergizes the chemotherapy or other therapy effects to the resistant cancer cells. Method of identifying re-sensitizing agent is also provided.Linvention concerne une thérapie combinatoire qui fournit au moins un agent pour inhiber la voie destérification du cholestérol afin de resensibiliser les cellules cancéreuses résistantes aux médicaments. La thérapie combinatoire synergise la chimiothérapie ou dautres effets thérapeutiques sur les cellules cancéreuses résistantes. Linvention concerne également une méthode didentification dun agent de resensibilisation.