您的位置：
首页
>
农业专利
>
详情页
具有Aurora激酶降解活性的小分子及其制备方法和应用
- 专利权人:
- 中山大学肿瘤防治中心(中山大学附属肿瘤医院、中山大学肿瘤研究所)
- 发明人:
- 文石军,刘强,雷汉祺,王自峰,刘芳,王璇,段剑礼,伍洲明
- 申请号：
- CN202010699560.6
- 公开号：
- CN112062768A
- 申请日:
- 2020.07.20
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2020
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了具有Aurora激酶降解活性的小分子及其制备方法和应用。发明人运用CRBN、cIAP和VHL三种E3泛素连接酶招募配体与已知的Aurora‑A抑制剂MLN8237，通过自有的Linker设计技术，得到12种基于PROTAC技术的Aurora‑A蛋白降解剂。发明人通过Western Blot实验证实这一类Aurora‑A降解剂对Aurora‑A的降解效果。CCK8细胞增殖实验及平板克隆形成实验证明这一类Aurora‑A降解剂可以有效抑制细胞增殖及克隆形成。SPR实验证明这一类Aurora‑A降解剂与Aurora‑A蛋白直接结合。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
