WERNER, Veronika,GUGGENBERGER, Günther,ALBERTINI, Manuel,LITTRINGER, Eva
申请号：
EPEP2019/072927
公开号：
WO2020/043763A1
申请日:
2019.08.28
申请国别(地区):
EP
年份:
2020
代理人:
摘要：
The present invention relates to a process for the preparation of a powder comprising elagolix (also known under the IUPAC name (R)-4-((2-(5-(2-fluoro-3-methoxyphenyl)-3-(2-fluoro-6- (trifluoromethyl)benzyl)-4-methyl-2,6-dioxo-3,6-dihydropyrimidin-1(2H)-yl)-1- phenylethyl)amino)butanoic acid) as pharmaceutically active ingredient (API) or its pharmaceutically acceptable salt, and a filler in its crystalline form. The process comprises a step of providing a solution containing the API, combining the solution with a filler in its crystalline form, and spray-drying the obtained suspension. The present invention also relates to a powder comprising a crystalline filler and elagolix or its pharmaceutically acceptable salt, to a dosage form comprising said powder, to a compressed tablet core consisting of said powder, and to the use of said pharmaceutical dosage form in the treatment of gonadotropin-releasing hormone (GnRH)-dependent diseases, such as endometriosis and uterine fibroids.La présente invention concerne un procédé de préparation d'une poudre comprenant l'élagolix (également connu sous le nom IUPAC d'acide (R)-4-((2-(5-(2-fluoro-3-méthoxyphényl)-3-(2-fluoro-6- (trifluorométhyl)benzyl)-4-méthyl-2,6-dioxo-3,6-dihydropyrimidin-1(2H)-yl)-1-phényléthyl)amino)butanoïque) comme principe pharmaceutiquement actif (PPA) ou son sel pharmaceutiquement acceptable, et une matière de remplissage sous sa forme cristalline. Le procédé comprend une étape consistant à fournir une solution comprenant le PPA, à combiner la solution avec une matière de remplissage sous sa forme cristalline et à sécher par pulvérisation la suspension obtenue. La présente invention concerne également une poudre comprenant une matière de remplissage cristalline et l'élagolix ou son sel pharmaceutiquement acceptable, une forme posologique comprenant ladite poudre, un noyau de comprimé compressé comprenant ladite poudre, et l'utilisation de ladite forme posologique pharmaceutique dans le traitement de ma
