DOWDELL, Sarah E.,EIDAM, Hilary Schenck,ELBAN, Mark,FOX, Ryan Michael,HAMMOND, Marlys,HILFIKER, Mark A.,YE, Guosen,KALLANDER, Lara S.,LAWHORN, Brian Griffin,MANNS, Sharada,PHILP, Joanne,WASHBURN, Davi
申请号：
PE2016001113
公开号：
PE20160998A1
申请日:
2015.01.09
申请国别(地区):
PE
年份:
2016
代理人:
摘要：
It refers to formula compound (I) or its salt, wherein R1 is h, C1-C4 tar or C1-C4 hydroxide compound； R2 is h, c1-c11 tar, C1-C3 tar cyclo (C3-C6),1. Tar (C1-C3) - phenyl, etc.； R3 is: (a) substituted phenyl, choose 1 to 3 groups independently from C1-C6 tar, cycloacrylonitrile, CONH2, NH2, SH, COOH, etc.； or (b) substitute non-n-propene, choose 1 to 2 groups independently from C1-C4, c1oxy-c4, oxo, COOH tar； There are others It also refers to the drug synthesis and combination including these formula compounds (I). These formula compounds (I) are inhibitors of BMP1, TL1 or TL2 and can be used to treat fibrosis related diseases (myocardial infarction, arrhythmia, chronic renal failure).Brain fibrosis, cirrhosis, etc,Muscular atrophy and othersSe refiere a compuestos de Formula (I) o sales de los mismos, donde R1 es H, alquilo C1–C4 o hidroxialquilo C1–C4； R2 es H, alquilo C1–C11, alquil (C1–C3)–cicloalquilo (C3–C6), alquil (C1–C3)–fenilo, entre otros； y R3 es: (a) fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente entre alquilo C1–C6, ciclopropilo, CONH2, NH2, SH, COOH, entre otros； o (b) heteroarilo opcionalmente sustituido con 1 o 2 grupos seleccionados independientemente entre alquilo C1–C4, alcoxi C1–C4, oxo, COOH, entre otros. Tambien se refiere a composiciones y combinaciones farmaceuticas comprendiendo dichos compuestos de Formula (I). Dichos compuestos de Formula (I) son inhibidores de BMP1, TLL1 o TLL2, por lo cual son utiles en el tratamiento de enfermedades asociadas con fibrosis (infarto de miocardio, arritmias cardiacas, insuficiencia renal cronica, fibrosis pulmonar idiopatica, cirrosis, entre otros), distrofias musculares, entre otras
