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一种含不饱和羰基的药物小分子的制备方法
专利权人:
常州大学;常州千红生化制药股份有限公司
发明人:
王建浩,李静燕,蒋鹏举,邱琳,李进晨,王车礼,秦玉琴,滕一万,柳丽,周翔
申请号:
CN201410769207.5
公开号:
CN104529993B
申请日:
2014.12.12
申请国别(地区):
CN
年份:
2016
代理人:
摘要:
本发明提供一种含不饱和羰基的药物小分子的制备方法,包括(1)将D‑核糖溶于丙酮,搅拌下滴加浓硫酸,经中和、提纯得化合物1a;(2)将1a溶于THF溶液,滴加乙烯基溴化镁,反应得到化合物2a;(3)向2a的CH2Cl2溶液中滴加高碘酸钠,反应制得化合物3a;(4)向3a的甲醇溶液中加入盐酸羟胺和碳酸氢钠,反应得到化合物3b;(5)向3b与硅胶的甲醇的悬浮液里滴加氯亚明三水合物,反应得到化合物3c;(6)将化合物3c溶于二氯甲烷中,加入吡啶并滴加Tf2O,反应得到化合物4a;(7)4a溶于无水二氯甲烷,回流,加入Et3N反应得到化合物4b;(8)将4b溶于THF中,加入SmI2,反应得到
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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