The present invention relates to a water soluble derivative of camptothecin and preparation method therefor, the derivative having a structure of formula I and being appropriate in water solubility, and having anti-cancer activity and stability of lactonic ring. The present invention also relates to a method for synthesizing the compound and medical use of the compound.La présente invention concerne un dérivé soluble dans leau de camptothécine et un procédé de préparation pour celui-ci, le dérivé ayant une structure de la formule I et présentant une solubilité dans leau appropriée, et ayant une activité anticancéreuse et une stabilité de noyau lactonique. La présente invention concerne également un procédé de synthèse du composé et une utilisation médicale du composé.