This invention relates to grassystatins A, B and C, and their isolated or purified forms. The compounds of the invention are useful as aspartic protease, gamma secretase, or metalloprotease inhibitors. Methods of using the compounds and compositions thereof are also disclosed.La présente invention concerne les grassystatines A, B et C ainsi que leurs formes isolées ou purifiées. Les composés selon linvention sont utiles en tant que protéase aspartique, gamma secrétase ou inhibiteurs de la métalloprotéase. Linvention concerne également des procédés dutilisation des composés et des compositions les comprenant.