AKKARI, Rhalid,ALVEY, Luke Jonathan,BOCK, Xavier Marie,BROWN, Brian S.,CLAES, Pieter Isabelle Roger,COWART, Marlon D.,DE LEMOS, Elsa,DESROY, Nicolas,DUTHION, Beranger,GFESSER, Gregory A.,GOSMINI, Roma
申请号：
PE0005212018
公开号：
PE13482018A1
申请日:
2016.10.07
申请国别(地区):
PE
年份:
2018
代理人:
摘要：
Relating to compounds pyrazolo [3,4-b] pyridin - 6 - carboxamidas N - sulfoniladas of formula (i) wherein R1 is G1A, haloalquilo C1 - C6 or c1-c6 alkyl, phenyl heteroaryl monociclico G1A is 5 to 6 members,Among others R2 is Hydrogen, alkyl alquenilo C2 C4, C1 - C6, among others R3 is g3b G3A, - - - G3C L1, among others and G3C G3A, g3b are independently cycloalkyl C3 - C11, phenylAmong others, L1 is a Link, alquilenilo C1 - C6, among other alkyl R4 is Hydrogen, C1 - C3, among others R5 is c1-c6 alkyl, alquenilo C2 - C6, among others.And pharmaceutically acceptable salts of the same.These compounds are modulators of Protein transmembrane conductance regulator (CFTR) cystic fibrosis being useful as agents in the treatment of diseases and conditions.Adas and Modulated by CFTR, which include Sjogrens Syndrome, cystic fibrosis, pancreatic insufficiency, chronic obstructive pulmonary disease and chronic Airway disease.Referido a compuestos pirazolo[3,4-b]piridin-6-carboxamidas N-sulfoniladas de formula (I), en donde R1 es G1A, haloalquilo C1-C6 o alquilo C1-C6 G1A es fenilo heteroarilo monociclico de 5-6 miembros, entre otros R2 es hidrogeno, alquenilo C2-C4, alquilo C1-C6, entre otros R3 es G3A, -G3B-L1-G3C, entre otros G3A, G3B y G3C son, independientemente cicloalquilo C3-C11, fenilo, entre otros L1 es un enlace, alquilenilo C1-C6, entre otros R4 es hidrogeno, alquilo C1-C3, entre otros R5 es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, entre otros, y sales farmaceuticamente aceptables de los mismos. Estos compuestos son moduladores de la proteina reguladora de conductancia transmembrana de la fibrosis quistica (CFTR) siendo utiles como agentes en el tratamiento de enfermedades y afecciones mediadas y moduladas por CFTR, que incluyen fibrosis quistica, sindrome de Sjogren, insuficiencia pancreatica, enfermedad pulmonar obstructiva cronica y enfermedad obstructiva cronica de las vias aereas.
