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CRISTAL DE SEL DE NOUVEAU DÉRIVÉ DE 3-AZABICYCLO[3.1.0]HEXANE ET SON UTILISATION PHARMACEUTIQUE
专利权人:
SANWA KAGAKU KENKYUSHO CO., LTD;株式会社 三和化学研究所;UBE INDUSTRIES, LTD.;宇部興産株式会社;SANWA KAGAKU KENKYUSHO CO.; LTD
发明人:
IWAMURA Ryo,岩村 亮,TSUZAKI Yasunori,津▲崎▼ 康則,SETOGUCHI Hiroyuki,瀬戸口 宏行,AKAZA Hiroto,赤座 博人,YAMAMOTO Yasuhito,山本 康仁,TAKAMA Akira,高間 昭,KUNO Yuka,久野 祐花,岩村 亮,津▲崎▼ 康則,瀬戸口 宏行,赤座 博人,山本 康仁,高間 昭,久野 祐花
申请号:
JPJP2016/064942
公开号:
WO2016/186184A1
申请日:
2016.05.19
申请国别(地区):
JP
年份:
2016
代理人:
摘要:
The objective of the present invention is to provide: a crystal having high purity and excellent properties (such as stability and solubility) of a highly safe compound with few side effects, said compound having μ-opioid receptor antagonist activity; and a method for producing this crystal. A crystal of a salt or hydrate thereof, said salt being composed of a compound represented by formula (I) and an acid selected from the group consisting of hydrochloric acid, hydrobromic acid and oxalic acid. (In the formula, R2 represents a hydrogen atom or a halogen atom; and R1 represents a group selected from the group consisting of formulae AA, BB, CC and DD.)L'objectif de la présente invention concerne : un cristal présentant une pureté élevée et d'excellentes propriétés (telles que la stabilité et la solubilité) d'un composé hautement sûr, présentant peu d'effets secondaires, ledit composé présentant une activité antagoniste du récepteur de μ-opioïdes; et un procédé de production de ce cristal. L'invention concerne un cristal d'un sel ou d'un hydrate correspondant, ledit sel étant constitué par un composé représenté par la formule (I) et un acide choisi dans le groupe constitué d'acide chlorhydrique, d'acide bromhydrique et d'acide oxalique. (Dans la formule, R2 représente un atome d'hydrogène ou un atome d'halogène; et R1 représente un groupe choisi dans le groupe constitué par les formules AA, BB, CC et DD).本発明の課題は、副作用が少なく安全性の高いμオピオイド受容体拮抗作用を有する化合物において、高純度で且つ物性(安定性、溶解性等)において優れた結晶及びその結晶の製造方法を提供することである。 式(I)[式中、R2は、水素原子又はハロゲン原子を示し、R1は、 式(AA、BB、CC、DD)からなる群から選択される基を示す]で表される化合物と、塩酸、臭化水素酸、及びシュウ酸からなる群から選択される酸と、からなる塩又はそれらの水和物の結晶。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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