本发明公开了具有抑制肿瘤功能的PEG化多肽及其制备方法与应用。本发明公开的PEG化多肽为利用PEG修饰名称为PIBC的多肽得到的PEG化多肽,该修饰通过利用化合物甲与化合物乙进行Michael加成反应形成碳硫单键实现,化合物甲为一端修饰有马来酰亚胺的PEG,化合物乙为N端或C端引入含有巯基的半胱氨酸残基的PIBC,PIBC为序列表中SEQ ID No.1所示多肽,SEQ ID NO.1的第1位为PIBC的N端氨基酸残基;Michael加成反应发生在马来酰亚胺与巯基间。本发明的PEG化多肽在保留了PIBC抑制热休克蛋白gp96活性的同时,延长了PIBC的体内半衰期,具有潜在的新药开发价值。