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C-Met抑制剂结晶型游离碱或其结晶型酸式盐及其制备方法和应用
专利权人:
江苏豪森药业股份有限公司;JIANGSU HANSOH PHARMACEUTICAL CO.; LTD.;JIANGSU HANSOH PHARMACEUTICAL CO., LTD.
发明人:
LI, Xiang,李响,ZHANG, Lei,张磊,SUN, Qiming,孙启明,LV, Aifeng,吕爱锋
申请号:
CNCN2015/085514
公开号:
WO2016/015653A1
申请日:
2015.07.30
申请国别(地区):
CN
年份:
2016
代理人:
摘要:
Disclosed are crystalline free bases of 9-((8-fluoro-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine-3-yl)thio)-4-methyl-2H-[1,4]oxaazido[3,2-c]quinoline-3(4H)-one as a C-Met inhibitor or crystalline acid salts thereof, and preparation methods and uses thereof.In particular, disclosed are crystal forms I, II, III and IV of the free bases; crystal form I of the hydrochloride; crystal forms I and II of the sulfate; crystal forms I, II, III and IV of the phosphate; crystal forms I, II, III, IV and V of the mesylate; crystal forms I, II and III of the p-toluenesulfonate; crystal forms I, II and III of the 1,5-naphthalenedisulfonate; and the methods for preparing the above-mentioned crystal forms and a pharmaceutical composition comprising same, and a pharmaceutical use thereof and a method for regulating the catalytic activity of a protein kinase.La présente invention concerne des bases cristallines libres de la 9-((8-fluoro-6-(1-méthyl-1H-pyrazol-4-yl)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine-3-yl)thio)-4-méthyl-2H-[1,4]oxaazido[3,2-c]quinoline-3(4H)-one utilisées comme inhibiteur du C-Met ou leurs sels acides cristallins, et des procédés de préparation et des utilisations associés. Plus particulièrement, l'invention concerne les formes cristallines I, II, III et IV des bases libres; la forme cristalline I du chlorhydrate; les formes cristallines I et II du sulfate; les formes cristallines I, II, III et IV du phosphate; les formes cristallines I, II, III, IV et V du mésylate; les formes cristallines I, II et III du p-toluènesulfonate; les formes cristallines I, II et III du 1,5-naphtalènedisulfonate; et les procédés de préparation des formes cristallines précitées et une composition pharmaceutique comprenant celles-ci, et leur utilisation pharmaceutique et une méthode permettant de réguler l'activité catalytique d'une protéine kinase.公开了C-Met抑制剂9-((8-氟-6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-3-基)硫代)-4-甲基-2H-[1,4]氧杂联氮基[3,2-c]喹啉-3(4H)-酮的结晶型游离碱或其结晶型酸式盐及其制备方法和应用。具体而言,公开了游
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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