Общество с ограниченной ответственностью "Фармхим" (ООО "Фармхим") (RU)
发明人:
Купреев Николай Иосифович (RU),Кузнецов Вячеслав Алексеевич (RU),Болгов Алексей Александрович (RU)
申请号：
RU2010146923/04
公开号：
RU2010146923A
申请日:
2010.11.17
申请国别(地区):
RU
年份:
2012
代理人:
摘要：
FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: present invention refers to a method for producing a polymer conjugate of isonicotinic acid hydrazone applied as an anti-tuberculosis drug. The specified method consists in preparing 6-13 wt % pre-purified low-molecular chitosan in aqueous acetic acid with added 40% aqueous formaldehyde. The system is dispersed for 30 minutes at 25°C and for 60 minutes at 70°C. Further, the system is added with 1.5 mole chitosan-related isonicotinic acid hydrazide and acetyl chloride in a catalytic amount. The mixture is mixed and heated at 70°C for 5 hours. The prepared reaction mass is treated under vacuum a solid residue is extracted in ethanol and dried.EFFECT: higher drug adsorption in macrophages and its biodegradability.4 exНастоящее изобретение относится к способу получения полимерного конъюгата гидразона изоникотиновой кислоты, применяемого в качестве лекарственного противотуберкулезного средства. Указанный способ заключается в приготовлении 6-13 мас.% раствора предварительно очищенного низкомолекулярного хитозана в водной уксусной кислоте с последующим прибавлением 40%-ного водного раствора формальдегида. Систему диспергируют 30 минут при 25°С и 60 минут при 70°С. Далее к системе прибавляют 1,5 мольный по отношению к хитозану избыток гидразида изоникотиновой кислоты и ацетилхлорид в каталитическом количестве. Смесь перемешивают и греют при 70°С в течение 5 часов. Полученную реакционную массу вакуумируют, твердый остаток экстрагируют этиловым спиртом и сушат. Технический результат - увеличение адсорбции лекарства внутрь макрофагов и его биоразлагаемости. 4 пр.
