LINDKHORST Tomas (AT),ЛИНДХОРСТ Томас (AT),VERNER Birgit (DE),ВЕРНЕР Биргит (DE),BOK Kholger (AT),БОК Хольгер (AT)
申请号：
RU2016149427
公开号：
RU0002693827C2
申请日:
2015.05.15
申请国别(地区):
RU
年份:
2019
代理人:
摘要：
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to a compound of general formula (I):in which K is an active ester group of a carboxylic acid or -O-RM； where RM denotes an H atom, a methyl, ethyl, benzyl or tert-butyl group； Pr is an H atom or an amino-protecting group； # denotes asymmetric atom C； E is an adenine, cytosynyl, pseudo-isocytosynyl, guaninyl, thymine, uracilyl or phenyl group, optionally substituted with a protective group for the nucleotide base； R1 denotes a group of general formula (II):in which R2 denotes a phosphonic ester group or a phosphonic acid group； R3 denotes an amino-protecting group； m is 1, 2, 3 or 4； and h denotes 0, 1, 2 or 3； provided that the sum of m and h in general formula (II) is within: 2≤x≤5. Also disclosed are a compound of formula (VI), such as specified in the patent claim, and a pharmaceutical composition.EFFECT: disclosed compounds of formula (I) are novel monomers for producing oligomers of peptide nucleic acids of formula (VI), which can be used as a diagnostic agent or in antisense therapy.10 cl, 7 dwg, 8 tbl, 24 exИзобретение относится к соединению общей формулы (I):в которой K представляет собой активную группу эфира карбоновой кислоты или -О-RM； где RM обозначает атом Н, метальную, этильную, бензильную или трет-бутильную группу； Pr представляет собой атом Н или аминозащитную группу； # обозначает асимметричный атом С； Е представляет собой аденинильную, цитозинильную, псевдо-изоцитозинильную, гуанинильную, тиминильную, урацилильную или фенильную группу, при необходимости замещенную защитной группой для нуклеотидного основания； R1 обозначает группу общей формулы (II):в которой R2 обозначает группу эфира фосфоновой кислоты или группу фосфоновой кислоты； R3 обозначает аминозащитную группу； m обозначает 1, 2, 3 или 4； и h обозначает 0, 1, 2 или 3； при условии что сумма m и h в общей формуле (II) находится в пределах: 2≤х≤5. Также предложены соединение формулы (VI), такое как указано в формуле изобретения, и фармацевтическая
