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肼腈类组织蛋白酶K抑制剂及其在治疗骨质疏松症方面的应用
- 专利权人:
- 吉林大学
- 发明人:
- 吴玉清,原晓喻,李洪伟
- 申请号：
- CN201310021388.9
- 公开号：
- CN103086923B
- 申请日:
- 2013.01.21
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2014
- 代理人:
- 摘要：
- 肼腈类组织蛋白酶K抑制剂及其在治疗骨质疏松症方面的应用，属于组织蛋白酶（Cathepsins）抑制剂技术领域。该类抑制剂不具有P2-P3连接部位，但具有不同P3位结构。其结构如下式所示，其中P3是芳基，包括对位联苯、对位苯-吡啶、对位苯-噻吩、对位三联苯及其间位三联苯。本发明设计、合成的非肽肼腈类抑制剂具有结构相对简单、原料易得、合成方便、产率高的优点；母体结构的设计和合成极大地方便了后续终产物的合成。其对组织蛋白酶K的抑制效应在亚纳摩尔水平上，对B和S的抑制效应在微摩尔水平上，且使同源性极高的组织蛋白酶K和L的抑制效应差别被拉大，从而增加了抑制剂作为治疗骨质疏松症药物开发的可能性。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
