RASMUSSEN JON HOLBECH,라스무센 욘 홀베크,FOMSGAARD JENS,폼스고르 옌스,HANSEN STEFAN,한센 스테판,RASMUSSEN PALLE HEDENGRAN,라스무센 팔레 헤데그란,WACHS WOLFGANG OLIVER,바크스 볼프강 올리베르
申请号：
KR1020137010251
公开号：
KR1020130127443A
申请日:
2011.10.26
申请国别(地区):
KR
年份:
2013
代理人:
摘要：
The present invention relates to a liquid (or solution)-phase manufacturing process for preparing the decapeptide Degarelix, its protected precursor, and other useful intermediates. The invention further relates to polypeptides useful in the solution-phase manufacturing process and to the purification of Degarelix itself. Degarelix can be obtained by subjecting a Degarelix precursor according to formula II: €ƒ€ƒ€ƒ€ƒ€ƒ€ƒ€ƒ€ƒ (P 1 )AA 1 -AA 2 -AA 3 -AA 4 (P 4 )-AA 5 -AA 6 (P 6 )-AA 7 -AA 8 (P 8 )-AA 9 -AA 10 -NH 2 €ƒ€ƒ€ƒ€ƒ€ƒ(II) or a salt or solvate thereof, to a treatment with a cleaving agent in an organic solvent, wherein P 1 is an amino protecting groups； preferably acetyl； P 4 is hydrogen or a hydroxyl protecting group, preferably a hydroxyl protecting group； P 6 is hydrogen or an amino protecting groups； preferably an amino protecting groups； and P 8 is an amino protecting group.본 발명은 데카펩타이드 데가렐릭스, 이의 보호된 전구체 및 기타 유용한 중간 화합물의 액상 (또는 용액-상) 제조 방법에 관한 것이다. 본 발명은 또한 상기 용액-상 제조 방법에 사용가능한 폴리펩타이드 및 데가렐릭스 자체의 정제 방법에 관한 것이다.데가렐릭스는 식 II에 따른 데가렐릭스 전구체, 이의 염 또는 이의 용매화물을 절단제로 유기 용매 중에서 처리함으로써 수득할 수 있다.(P1)AA1-AA2-AA3-AA4(P4)-AA5-AA6(P6)-AA7-AA8(P8)-AA9-AA10-NH2 (II)P1은 아미노 보호기； 바람직하게는 아세틸이고；P4는 수소 또는 하이드록시 보호기, 바람직하게는 하이드록시 보호기이고；P6는 수소 또는 아미노 보호기, 바람직하게는 아미노 보호기이고；P8은 아미노 보호기임.
