The invention provides peptide inhibitors against human immunodeficiency virus (HIV), including HIV-1, and compositions, formulations, and pharmaceutical compositions comprising same, and methods of making and using them. The invention provides methods for treating, ameliorating, slowing the progress of, reversing, or preventing a retroviral infection, an HIV infection, or an HIV-1 infection, or AIDS. In alternative embodiments, the invention provides compositions, including pharmaceutical compositions and formulations, comprising peptides or polypeptide having a sequence as set forth in SEQ ID NO: l and/or SEQ ID NO:2, and peptidomimetics and bioisosteres thereof. In alternative embodiments, the invention provides cell-based platforms, multiplexed systems or platforms, or cell-based methods, for monitoring the activity of an HIV- 1 protease (PR) enzyme, or for screening for a substrate of the HIV- 1 protease (PR) enzyme.L'invention concerne des inhibiteurs de peptides contre le virus de l'immunodéficience humaine (VIH), comprenant VIH-1, des compositions, des formulations et des compositions pharmaceutiques comprenant ces dernières, et leurs méthodes de production et d'utilisation. L'invention concerne des méthodes pour traiter, améliorer, ralentir l'évolution, inverser ou prévenir une infection rétrovirale, une infection par le VIH ou une infection par le VIH-1 ou par le syndrome de l'immunodéficience acquise. Dans d'autres modes de réalisation, l'invention concerne des compositions, notamment des compositions pharmaceutiques et des formulations comprenant des peptides ou des polypeptides ayant une séquence telle qu'indiquée dans SEQ ID NO: l et/ou SEQ ID NO:2, et des peptidomimétiques et des bioisostères de celles-ci. Dans d'autres modes de réalisation, l'invention concerne des plateformes à base de cellules, des plateformes ou des systèmes multiplexés ou des méthodes à base de cellules pour surveiller l'activité d'une protéase enzyme (PR) du HIV-1 ou pour analys