一种α-螺旋多肽及其用途
- 专利权人:
- 北京大学深圳研究生院
- 发明人:
- 李子刚,胡宽,尹丰,孙程洁,李文君
- 申请号：
- CN201610839331.3
- 公开号：
- CN106432423B
- 申请日:
- 2016.21.09
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2019
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一种α‑螺旋多肽,其氨基酸序列结构为:或者本发明还公开了上述α‑螺旋多肽在制备抑制肿瘤干细胞生长活性药物中的用途。本发明采用了MDM2/MDMX双重抑制剂多肽PDI序列,以手性诱导α‑螺旋形成的方法,通过荧光偏振检测、免疫印迹分析、基因芯片分析、人源肿瘤异种移植模型等试验,证实PhR可以通过其穿膜性和良好的结合亲和力模拟p53‑MDM2/MDMX的相互作用,重新激活p53的凋亡通路并且消除恶性的CSC细胞。PhR是对MDM2和MDMX均有活性的一个高度有效的双重抑制剂,并可通过多肽侧链手性调控分子性质,抑制肿瘤生长。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
