IWEMA BAKKER, WOUTER, I.,KEIZER HISKIAS, G.,NEUT VAN DER MARTINA, A.W.,KRUSE CORNELIS, G.,LOEVEZIJN VAN, ARNOLD,ZORGDRAGER JAN,Ивема, Баккер Ваутер И.,Кейзер, Хискиас Г.,Нэт Ван Дер, Мартина А.В.,Крюсе, Корнелис Г.
申请号:
EA200970310
公开号:
EA021543B1
申请日:
2007.09.20
申请国别(地区):
EA
年份:
2015
代理人:
摘要:
This invention concerns sulfonylpyrazoline carboxamidine derivatives as antagonists of 5-HTreceptors and to novel intermediates useful for their synthesis. The invention also relates to the uses of such compounds and compositions, particularly their use in administering them to patients to achieve a therapeutic effect in Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety, depression, psychoses, epilepsy, obsessive compulsive disorders, Alzheimer's disease, age related cognitive decline, mild cognitive impairment, sleep disorders, withdrawal from abuse of cocaine, ethanol or nicotine and type-2 diabetes. The compounds have the general formula (1)wherein the symbols have the meanings given in the description.Изобретение касается сульфонилпиразолиновых производных карбоксамидина как антагонистов рецепторов 5-НТи новых промежуточных соединений, полезных для их синтеза. Изобретение также касается применений таких соединений и композиций, в особенности их применения при введении пациентам с целью достижения терапевтического эффекта при болезни Паркинсона, шизофрении, состоянии тревоги, депрессии, психозах, эпилепсии, обсессивно-компульсивных расстройствах, болезни Альцгеймера, возрастном снижении когнитивной функции, небольшом когнитивном ухудшении, расстройствах сна, отмене употребления кокаина, этанола или никотина, боли и диабете типа 2. Соединения имеют общую формулу (1)где символы имеют значения, данные в описании.