CHANG, Shih-Ying,KIENTZLER, Donald C.,ERDEMIR, Deniz,KIANG, San,ROSENBAUM, Tamar
申请号:
USUS2012/070229
公开号:
WO2013/096239A1
申请日:
2012.12.18
申请国别(地区):
WO
年份:
2013
代理人:
摘要:
A process for the production of a formulation of HIV attachment inhibitor piperazine tris salt prodrug compound involves dissolving the prodrug compound in a solvent to form a solution adding a first quantity of a first anti-solvent to the solution then dispersing a first quantity of HPMC in the solution adding a second quantity of the first anti-solvent to the solution dispersing a second quantity of HPMC in the solution then adding a second anti-solvent to the solution so as to crystallize the compound with the HPMC and thereby form the formulation, wherein the second anti-solvent is a combination of acetone and isopropyl acetate (IPAC). The formulation is then washed, and dried.Linvention concerne un procédé pour la production dune formulation de composé de promédicament de trisel de pipérazine inhibiteur dattachement du VIH qui implique la dissolution du composé de promédicament dans un solvant pour former une solution laddition dune première quantité dun premier antisolvant à la solution puis la dispersion dune première quantité de HPMC dans la solution laddition dune seconde quantité du premier antisolvant à la solution la dispersion dune seconde quantité de HPMC dans la solution puis laddition dun second antisolvant à la solution de manière à cristalliser le composé avec le HPMC et de cette façon former la formulation, le second antisolvant étant une combinaison dacétone et dacétate disopropyle (IPAC). La formulation est ensuite lavée et séchée.