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3 -AMINO- PYRAZOLE DERIVATIVES USEFUL AGAINST TUBERCULOSIS
专利权人:
GLAXO GROUP LIMITED
发明人:
CASTRO PICHEL, Julia,FERNANDEZ MENENDEZ, Raquel,FERNANDEZ VELANDO, Esther Pilar,GONZALEZ DEL VALLE, Silvia,MALLO-RUBIO, Araceli
申请号:
EPEP2011/067705
公开号:
WO2012/049161A1
申请日:
2011.10.11
申请国别(地区):
WO
年份:
2012
代理人:
摘要:
A compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: (I), Wherein: Het is a 5 to 10-membered heteroaromatic ring Either X is N and Y is CR5 or X is C and Y is S Z is selected from N and CH R1 is selected from H and C1-2alkyl R2 is selected from H, C1-2alkyl, OH, -CH2OH and C1-2alkoxy Each R3 is independently selected from OH, C1-3alkyl, F, Cl, Br, NH2, and C1-3alkoxy R4 is selected from C1-3alkyl and haloC1-3alkyl R5 is selected from H, C1-3alkyl and haloC1-3alkyl R6 and R7 are either i) each independently selected from H, C1-3alkyl and C1-3alkoxy or ii) R6 and R7 together with the ring to which they are attached form a 9-membered bicylic ring p is 0-3 and RA is selected from H and C1-3alkyl, compositions containing them, their use in therapy, for example in the treatment of tuberculosis, and methods for the preparation of such compounds, are provided.Linvention concerne un composé de Formule (I) ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci : (I) dans laquelle : Het représente un noyau hétéroaromatique à 5 à 10 chaînons soit X représente N et Y représente CR5 soit X représente C et Y représente S Z est choisi parmi N et CH R1 est choisi parmi H et alkyle en C1-2 R2 est choisi parmi H, alkyle en C1-2, OH, -CH2OH et alcoxy en C1-2 chaque R3 est indépendamment choisi parmi OH, alkyle en C1-3, F, Cl, Br, NH2 et alcoxy en C1-3 R4 est choisi parmi alkyle en C1-3 et haloalkyle en C1-3 R5 est choisi parmi H, alkyle en C1-3 et haloalkyle en C1-3 soit i) R6 et R7 sont chacun indépendamment choisis parmi H, alkyle en C1-3 et alcoxy en C1-3 soit ii) R6 et R7, conjointement avec le noyau auquel ils sont attachés, forment un noyau bicyclique à 9 chaînons p est 0-3 et RA est choisi parmi H et alkyle en C1-3. Linvention concerne également des compositions contenant ce composé ou son sel, leur utilisation en thérapie, par exemple dans le traitement de la tuberculose, et des procédés pour la préparation de tels composés.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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