本发明的目的是公开一种一种核酸适配体及其环形二价核酸适配体‑药物的偶联系统与应用,包括如下的核苷酸序列:X‑GCTCATAGGGTTAGGGGCTGCTGGCCAGATACTCAGATGGTAGGGTTACTATGAGC其中:X不存在(SEQ ID NO:1),或者为TGACTGATTTACG(SEQ ID NO:2)、CGTAAATCAGTCA(SEQ ID NO:3)序列中的一种。本发明的核酸适配体对多种癌细胞具有很好的亲和力,其通过修饰后,可与多种抗癌药物结合,使药物具有靶向性,从而提高药物的利用率,而且修饰后连接药物的单体还可制备成核酸适体‑药物偶联物系统,使其负载多种药物,通过药物之间的协同增效作用,进一步提高药效本发明中环形二价核酸适体‑药物偶联物系统合成简单高效,不需要经过复杂的反应,为多药联合治疗提供了一种新方法。