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MODULATORS OF PROTEOLYSIS BY THE ESTROGEN RECEPTOR AND ASSOCIATED METHODS OF USE
专利权人:
ARVINAS OPERATIONS; INC.
发明人:
CREW, ANDREW, P.,CREWS, CRAIG, M.,DONG, HANQING,HORNBERGER, KEITH, R.,QIAN, YIMIN,WANG, JING
申请号:
BR112019015312
公开号:
BR112019015312A2
申请日:
2018.01.26
申请国别(地区):
BR
年份:
2020
代理人:
摘要:
the present disclosure refers to bifunctional compounds, which find utility as modulators of the estrogen receptor (target protein). in particular, the present disclosure is directed to bifunctional compounds that contain, at one end, a cereblon, a von hippel-lindau ligase binding fraction, apoptosis protein inhibitors, or mouse homologous 2-minute ligand 2, which binds to the respective ubiquitin ligase e3 and, at the other end, a fraction that binds to the target protein, so that the target protein is placed in proximity to the ubiquitin ligase to effect the degradation (and inhibition) of the target protein. the present disclosure presents a wide range of pharmacological activities associated with the degradation / inhibition of the target protein. diseases or disorders that result from aggregation or accumulation of the target protein are treated or prevented with the compounds and compositions of the present disclosure.a presente divulgação refere-se a compostos bifuncionais, que encontram utilidade como moduladores do receptor de estrogênio (proteína alvo). em particular, a presente divulgação é direcionada a compostos bifuncionais que contêm, em uma extremidade, um cereblon, uma fração de ligação à von hippel-lindau ligase, inibidores de proteínas da apoptose, ou ligante de duplo-minuto homólogo 2 de camundongo, que se liga à respectiva ubiquitina ligase e3 e, na outra extremidade, uma fração que se liga à proteína alvo, de modo que a proteína alvo seja colocada em proximidade à ubiquitina ligase para efetuar a degradação (e inibição) da proteína alvo. a presente divulgação apresenta uma ampla gama de atividades farmacológicas associadas à degradação/inibição da proteína alvo. doenças ou distúrbios que resultam da agregação ou acúmulo da proteína alvo são tratados ou prevenidos com os compostos e composições da presente divulgação.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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