您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

METHODS OF SYNTHESIZING SUBSTITUTED PURINE COMPOUNDS
专利权人:
EPIZYME; INC.
发明人:
OLHAVA, Edward, James
申请号:
USUS2014/027481
公开号:
WO2014/152566A2
申请日:
2014.03.14
申请国别(地区):
WO
年份:
2014
代理人:
摘要:
The present invention provides an efficient process for the synthesis of (2R,3R,4S,5R)-2-(6-amino-9H-purin-9-yl)-5-((((1r,3S)-3-(2-(5-(tert-butyl)-1H- benzo[d]imidazol-2-yl)ethyl)cyclobutyl)(isopropyl)amino)methyl)tetrahydrofiiran-3,4-diol and hydrates thereof and methods for treating disorders in which DOTl -mediated protein methylation plays a part, such as cancer and neurological disorders, by administering these compounds and pharmaceutical compositions to subjects in need thereof. The present invention also provides novel crystalline forms of (2R,3R,4S,5R)-2-(6-amino-9H-purin-9-yl)- 5 -(((( 1 r,3 S)-3 -(2-(5 -(tert-butyl)- 1 H-benzo[d] imidazol-2- yl)ethyl)cyclobutyl)(isopropyl)amino)methyl)tetrahydrofuran-3,4-diol and hydrates thereof (Form A, Form B, and Form C), characterized by a unique X-ray diffraction pattern and Differential Scanning Calorimetry profile, as well as a unique crystalline structure.La présente invention concerne un processus efficace de synthèse de (2R,3R,4S,5R)-2-(6-amino-9H-purin-9-yl)-5-((((1r,3S)-3-(2-(5-(tert-butyl)-1H- benzo[d]imidazol-2-yl)éthyl)cyclobutyl)(isopropyl)amino)methyl)tetrahydrofiiran-3,4-diol et des hydrates de celle-ci et les procédés de traitement de troubles dans lesquels la méthylation de protéines à médiation assurée par DOTl joue un rôle, tels que le cancer et les troubles neurologiques, par ladministration de ces composés et compositions pharmaceutiques à des sujets qui en ont besoin. La présente invention concerne également de nouvelles formes cristallines de (2R,3R,4S,5R)-2-(6-amino-9H-purin-9-yl)-5-((((1 r,3 S)-3-(2-(5-(tert-butyl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)éthyl)cyclobutyl)(isopropyl)amino)méthyl)tetrahydrofuran-3,4-diol et des hydrates de celles-ci (Forme A, Forme B et Forme C), caractérisées par un spectre de diffraction des rayons X, par un profil danalyse calorimétrique différentielle et par une structure cristalline uniques.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充