Ming CHEN,Chengyao TIAN,Mingli ZHAO,Jun YU,Baohai YANG,Aifeng LU
申请号：
MX2017000516
公开号：
MX370639B
申请日:
2015.07.21
申请国别(地区):
MX
年份:
2019
代理人:
摘要：
The present invention relates to a new crystalline form of 9-[(R)-2-[[(S)-[[[1-(isopropoxycarbonyl)-1-methyl]ethyl]amino]p henoxyphosphinyl]methoxy]propyl]adenine fumarate, and a preparation method and application therefor. Specifically, the present invention relates to a new crystalline form of 9-[(R)-2-[[(S)-[[[1-(isopropoxycarbonyl)-1-methyl]ethyl]amino]p henoxyphosphinyl]methoxy]propyl]adenine fumarate represented by formula (I), characterised in that the XRPD pattern of the crystalline form at least includes 2? ± 0.20o being: 5.08, 12.44, 13.18, 22.37, 23.37 and 28.56 diffraction peaks. The crystalline form of the present invention has features such as high bioavailability, significant efficacy, good stability, high yield and high purity, and contributes to the selection and design of a drug administration route and the determination of process parameters of a pharmaceutical preparation, thereby improving drug production quality.La presente invención se refiere a una nueva forma cristalina de 9-[(R)-2-[[(S)[[[1-(isopropoxicarbonil)-1-metil]etil]amino]fenoxi fosfinil]metoxil]propil]adeninafuram ato, y un método de preparación y aplicación para los mismos. Específicamente, la presente invención se refiere a una nueva forma cristalina de 9-[(R)-2-[[(S)-[[[1-(isopropoxicarbonil)-1-metil]etil]amino]fenox ifosfinil]metoxil]propil]adeninafuram ato representado por la fórmula (I), caracterizado porque el patrón de XRPD de la forma cristalina incluye al menos 2? ± 0.20° siendo 5.08, 12.44, 13.18, 22.37, 23.37 y 28.56 los picos de difracción. La forma cristalina de la presente invención tiene características tales como alta biodisponibilidad, eficacia significativa, buena estabilidad, alto rendimiento y alta pureza, y contribuye a la selección y diseño de una ruta de administración de fármaco y la determinación de parámetros de proceso de una preparación farmacéutica, mejorando así la calidad de la producción de fármacos.
