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一种咔唑衍生物、其制备方法及在抗肿瘤中的应用
- 专利权人:
- 广东工业大学
- 发明人:
- 杜志云,黎鹏辉,江宏,张文进,陈惠雄,董长治,郑希,张焜
- 申请号：
- CN201711180638.8
- 公开号：
- CN107698579B
- 申请日:
- 2017.23.11
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2019
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明提供了一种咔唑衍生物、其制备方法及在抗肿瘤中的应用,咔唑衍生物具有式I结构,R1和R2独立地选自氢、卤素、烷氧基、C1~C4烷基、卤代烷基、硝基和腈基中的一种或多种;R3选自羧基、甲基、苯基或氰基;X为CH2或羰基;m=0~3;n=0~3。该衍生物显著抑制拓扑异构酶Ⅱ的活性;其是非嵌入型的Topo II的催化抑制剂,可用于制备以拓扑异构酶Ⅱ为靶点的抗肿瘤药物;其能够抑制多株肿瘤细胞株的增殖,可用于制备抗癌药物。咔唑衍生物在2.5~20μmol/L下对拓扑异构酶Ⅱ有较强抑制作用;对子宫颈癌细胞、人肺癌细胞、人白血病细胞和人前列腺癌细胞均具有较强的抑制作用。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
