The invention relates to inhibitors of the urokinase-type plasminogen activator receptor (uPAR). The generated inhibitors are bivalent uPAR-ligands containing the receptor binding domains of the extracellular protease urokinase-type plasminogen activator (uPA) and of the extracellular matrix protein vitronectin (VN), in different configurations, linked by a scaffold. The present invention also refers to the above molecules for use as a medicament, in particular for treatment of cancer, and for diagnostic purposes.本発明は、ウロキナーゼ型プラスミノーゲン活性化因子受容体(uPAR)の阻害剤に関する。生成される阻害剤は、足場により連結された、異なる配置にある、細胞外プロテアーゼであるウロキナーゼ型プラスミノーゲン活性化因子(uPA)の受容体結合ドメインと、細胞外マトリックスタンパク質であるビトロネクチン(VN)の受容体結合ドメインとを含有する二価uPARリガンドである。本発明はまた、薬剤としての、特に、癌の治療のため、および診断目的での使用のための上記分子に関する。