Anionic drugs as active ingredients; Cationic lipids; And an amphiphilic block copolymer, wherein the anionic drug forms a complex with the cationic lipid and the complex is encapsulated inside the micelle structure of the amphiphilic block copolymer. The pharmaceutical compositions and methods for their preparation are disclosed. The pharmaceutical composition can increase the stability of the anionic drug in the blood or body fluids, and has the advantage of enabling intracellular delivery to improve the efficacy of the anionic drug.Anionic drugs, nucleic acids, siRNAs, cationic lipids, amphiphilic block polymers, drug carriers유효성분으로서 음이온성 약물; 양이온성 지질; 및 양친성 블록 공중합체를 포함하며, 상기 음이온성 약물은 상기 양이온성 지질과 복합체를 형성하고, 상기 복합체가 양친성 블록 공중합체의 미셀 구조 내부에 봉입되어 있는 것을 특징으로 하는 음이온성 약물 함유 약제학적 조성물과 그 제조방법이 개시된다. 상기 약제학적 조성물은, 음이온성 약물의 혈중 혹은 체액 내 안정성을 높일 수 있으며, 세포내 전달을 가능케 하여 음이온성 약물의 효능을 향상시킬 수 있다는 장점이 있다.